Peptide Reeks 12 || Het doel eiwit-GPCR van de sterdrug

Zendtijd en thema

Tijd: 19:00, Donderdag, 16 Maart, 2023

Onderwerp: Het Doelproteïne van de sterdrug - GPCRS

Live Guest Introduction:

Li Yulei is een verwante professor op de School van Apotheek en Farmaceutische Wetenschap, de Eerste Medische Universiteit van Shandong. 2016-2019: Een diploma behaald van Oceaanuniversiteit die van China, in Farmaceutische Chemie, onder de begeleiding van Professor Zhao Xia afmet specialisatie studeren; 2019-2022: Post-doctoraal onderzoek, Afdeling van Chemie, Tsinghua-Universiteit, onder de supervisie van Professor Liu Lei; het heden van 2022: Talenten op hoog niveau, verwante professor en hoofdprivé-leraar van de Eerste Medische Universiteit van Shandong. Onderzoekrichting: Chemische synthese van nieuwe technologiestrategieën voor de ontwikkeling van eiwitpolypeptidedrugs. Gepubliceerd meer dan 10 documenten in dagboeken zoals Joumal van het American Chemical Society en de Chemische die Biologie van ACS als eerste auteur, voor 2 nationale uitvindingsoctrooien als eerste uitvinder worden toegepast, en gemachtigd 1 nationaal uitvindingsoctrooi. Hij zat de Nationale Natuurwetenschappenstichting van de Jeugdproject van China voor, Fonds van het het Levens Gezamenlijke Centrum van Tsinghua universitair-Peking het Universitaire. Projecten op hoog niveau van de het programmasteun van het Shandong de Eerste Medische Universitaire talent.

Samenvatting van rapport

De G eiwit-gekoppelde receptoren (GPCRS) zijn de grootste familie van membraanproteïnen in het menselijke die genoom, algemeen in eukaryotic celmembranen wordt verspreid, die een zevenvoudige transmembraanschroef tonen, en zijn het doel van meer dan 30% van huidige drugs, en de abnormale functie van GPCRS leidt tot belangrijke ziekten zoals hart- en vaatziekte, neurodegenerative ziekten en kanker. β ₂ - adrenergic receptor (β ₂ AR) is een klassieke modelproteïne in de studie van GPCR-signaaltransductie en structuur, en is een belangrijk drugdoel in ademhalingssysteem en astma. Onlangs, heeft men gerapporteerd dat de c-Terminal veelvoudige van plaatsphosphorylation en ubiquitination wijzigingen heeft, welke indirecte talrijke fysiologische functies, met inbegrip van het verbieden β ₂ AR G eiwitkoppeling, het activeren van β-arrestin om het intern maken van β in werking te stellen ₂ AR, en het aanwerven van ubiquitinationligase om de degradatie van β te regelen ₂ AR. Het begrip van de regelgevende mechanismen die van deze posttranslationalwijzigingen in het stabiliseren van receptorbouw, effectorproteïnen, zal enz. aanwerven helpen om het op ziekte betrekking hebbende abnormale mechanisme te begrijpen die van GPCR, en zal een basis voor de ontwikkeling van drugmolecules signaleren vormen die selectief de signalerende weg van GPCR richten. De opheldering van hoe de verschillende posttranslationalwijzigingen de functie van β ₂ AR op het moleculaire niveau regelen geeft een belangrijk probleem. Gebaseerd op dit, een belangrijk probleem momenteel is hoe te de eenvormige c-Eind post-vertalende gewijzigde receptoren van gemiddelde lengte van β te verkrijgen ₂ AR en hun biochemische eigenschappen nader toe te lichten.

In dit rapport dat wij zal bespreken:

1. Toegang en toepassing van post-vertalende gewijzigde proteïnen;

2. Het chemische syntheseprocédé en de verwante biochemische studies van GPCR-β-O2 adrenergic proteïne van gemiddelde lengte van het receptormembraan met c-Eindphosphorylation/ubiquitinationwijziging worden geïntroduceerd.